絡活喜苯磺酸氨氯地平片

絡活喜苯磺酸氨氯地平片說明書

【規格】

5mg*7片

【成分】

主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

【用法用量】

治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、們有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7．14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。

【不良反應】

本品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確。一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其他偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、甘油三酯、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

【禁忌】

對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。

【注意事項】

1.肝功能受損患者慎用本品。2.肝功能衰竭病人可以采用正常劑量。本品不被透析。

【藥物相互作用】

1、西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。 2、阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。 3、昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。 4、華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。 5、地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。 6、麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 7、非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 8、雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。 9、磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。 10、鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。 11、擬交感胺：可減弱本品降壓作用。

【藥理作用】

1、藥理作用：苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。 2、毒理作用：致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg （8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg，可以導致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓?！舅幋鷦恿W】給予口服絡活喜治療劑量后， 6～12 小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～90％，絡活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。氨氯地平通過肝臟被廣泛（約90%）代謝為無活性的代謝產物，其他10%以原藥形式排出，60％的代謝物經尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結合率約為93％。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35～50 小時。連續每日給藥7～8 天后，氨氯地平的血藥濃度達至穩態。

【特殊人群用藥】

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。6 至17 歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg至5mg，每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究。尚無本品對6歲以下兒童患者的血壓影響資料。臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其他疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對本品的清除率降低，藥時曲線（AUC）增加約40%60%，也需采用較低的起始劑量。

【貯藏】

遮光、密閉保存。

產品圖片

【關鍵字】

高血壓 冠心病 心絞痛